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QUALI VANTAGGI REALI PRESENTANO LE NUOVE FORMULAZIONI DI LEVOTIROXINA?
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In commercio esistono differenti formulazioni orali di levotiroxina per il trattamento dell’ipotiroidismo: compresse, capsule molli o capsule in gel, soluzioni orali in gocce e soluzione orale in contenitore monodose, tutte disponibili in differenti dosaggi. Queste formulazioni hanno sostituito i preparati a base di tiroide essiccata.
La levotiroxina sodica in compresse deve essere assunta al mattino a digiuno, 60 minuti prima di colazione o la sera prima di andare a letto (3 o più ore dopo il pasto) per ottenere un assorbimento ottimale.
La levotiroxina è assorbita principalmente nel piccolo intestino, in particolare nel duodeno (21%), digiuno prossimale (45%), digiuno distale e ileo (34%), una piccolissima quantità è assorbita nello stomaco e solo il 70% -80 % della dose somministrata è assorbita.
Un pH acido a livello dello stomaco è essenziale per un adeguato assorbimento intestinale, poiché l’ambiente acido permette la dissoluzione della levotiroxina sale sodico nella forma nativa e la capacità di assorbimento della levotiroxina si riduce con l’aumentare del pH gastrico.
L’assorbimento della levotiroxina è ottimale a digiuno, è ridotto dalla contemporanea assunzione di cibo, in particolare soia, fibre e anche caffè, nelle sindromi da malassorbimento (celiachia, malattia infiammatorie intestinali) e, infine, quando viene assunta insieme ad altri farmaci, che alterano i livelli ematici della levotiroxina con differenti meccanismi: riducendo l’assorbimento (colestiramina, colestipolo, antiacidi, inibitori della pompa protonica, farmaci contenenti calcio, alluminio, preparati a base di ferro), aumentando le concentrazioni della Thyroid Binding Globulin o TBG (contraccettivi orali, dicumarolo), inducendo gli enzimi epatici che catabolizzano la levotiroxina (carbamazepina, barbiturici, rifampicina, fenitoina).
Nelle formulazioni di levotiroxina soluzioni orali in gocce e in contenitore monodose il farmaco è in soluzione liquida, disciolto in etanolo e glicerolo. Di conseguenza l’assorbimento intestinale non richiede la fase di dissoluzione e immediatamente si verifica la fase di permeazione attraverso la mucosa intestinale.
La formulazione di levotiroxina in capsule molli sono rivestite da un involucro in gelatina; dopo la disgregazione della capsula il farmaco è disponibile per l’assorbimento. L’assorbimento è influenzato in maniera trascurabile dal pH gastrico.
Recenti studi preliminari hanno evidenziato che le formulazioni di levotiroxina in capsule molli e le formulazioni in soluzione orale sono in grado di risolvere il problema di riduzione dell’assorbimento della levotiroxina determinato da alcuni farmaci, dalla chirurgia bariatrica, dal caffè. Inoltre la soluzione orale può essere utile nelle persone che non sono in grado di ingoiare le compresse o che non vogliono assumere compresse.
Infine la levotiroxina in compresse contiene lattosio e amido di mais, di conseguenza i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi, o malassorbimento di glucosio- galattosio, non devono assumerlo.
Il ricorso alle capsule o alle formulazioni liquide di levotiroxina può essere utile nei casi di allergie agli eccipienti delle compresse.
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SEMPRE MAGGIORI EVIDENZE SCIENTIFICHE DIMOSTRANO LA VALIDITA' DELLE NUOVE FORMULAZIONI NELLA PERSONALIZZAZIONE DELLA TERAPIA IN BASE ALLA COMORBIDITA', ALLE ABITUDINI DEL PAZIENTE E ALL'UTILIZZO DI ALTRE TERAPIE FARMACOLOGICHE
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BIBLIOGRAFIA
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